一、栓剂的制备方法栓剂的制备主要有热熔法与冷压法。油脂性基质两法都可采用,而水溶性或亲水性基质多采用热熔法。
1.热熔法热熔法(fusion method)是将基质加热熔化,温度适当,防止过高,然后按药物性质以不同方法加入。混合均匀,倾入涂有润滑剂的模型中至稍溢出模口为度。放冷,待完全凝固后,削去溢出部分,开模取栓。热熔法应用较广泛,工厂生产一般均已采用机械自动化操作采完成。
模孔内润滑剂:①油脂性基质的栓剂,常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇5份混合所得;②水溶性或亲水性基质的栓剂,常用液状石蜡或植物油等。
2.冷压法冷压法(cold compression method)主要用于油脂性基质,不论是搓捏或模型冷压,均是先将药物与基质锉末置于容器内混合均匀,然后手工搓捏成型或装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂。机压模型成型者较美观。此法避免了加热对药物与基质稳定性的影响,不溶性药物亦不会在基质中沉降,但易夹带空气,对基质和主药起氧化作用。[医学教 育网 搜集整理]
(1)置换价的计算。药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。
置换价:
(2)置换价的测定方法。取基质作空白栓,称得平均重量为G,另取基质与药物定量混合做成含药栓,称得平均重量为M,每粒栓剂中药物的平均重量W,代入公式,即可求得置换价。
使用置换价可以很方便的计算出生产中栓剂基质的用量X。
n表示欲制备栓剂的数量。
计算置换价
欲制备鞣酸栓100粒,每粒含鞣酸0.2g,用可可豆脂基质,模孔纯基质栓重2.0g,鞣酸对该基质的转换价为1.6,计算所需基质的量。
【实例分析】乙酰水杨酸栓剂的制备
二、栓剂的质量检查
《中国药典》2005年版规定:栓剂中的药物与基质应混合均匀,栓剂外形要完整光滑;塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用;应有适宜的硬度,以免在包装或贮存时变形。缓释栓剂应进行释放度检查,不再进行融变时限检查。除另有规定外,应在30℃以下密闭贮存,防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。
除另有规定外,栓剂应进行以下项目检查:
1.重量差异
2.融变时限
3.微生物限度